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发表于 2017-12-14 15:10:17 | 显示全部楼层 |阅读模式
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AZD9291 azd9291
中文名:AZD-9291 甲磺酸盐AZD9291;AZD9291碱基
外文名:Mereletinib
所属靶点:L858R/T790M EGFR,Exon 19 deletion EGFR ,WT EGFR ;
特征:Orally bioavailable mutant-selective
分子量:499.61`1`
分子式:C28H33N7O2
CAS号:1421373-65-0
含量:99.8%
规格:80g,100g
溶剂/溶解度:DMSO
    新药AZD9291可同时有效作用于激活型EGFR和抗性突变型EGFR肺癌.是第三代EGFR抑制剂,临床前实验效果明显,该药物可以有效作用于对已有的EGFR抑制剂药物有抗性的晚期
    AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价,实验利用许多包含不同的 EGFR突变或野生型 EGFR的细胞系完成。一般认为野生型 EGFR抑制剂导致可见于现有 EGFR抑制剂的剂量限制毒性。
阿斯利康曾做过临床试验:
一期临床试验是20,40,80,160,240毫克几个组,其中20毫克的效率偏低,240毫克组副作用偏大;
二期临床试验是80毫克组。
得出的结论是:服用80毫克每组效果好。
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