泰瑞沙9291原料与白盒咨询V商lxy0oo价格合理全国包邮

3087671726

咨询电话：17746527319

微信 ：lxy0oo      扣扣：3087671726
AZD9291 azd9291
中文名：AZD-9291 甲磺酸盐AZD9291;AZD9291碱基
外文名：Mereletinib
所属靶点：L858R/T790M EGFR，Exon 19 deletion EGFR ，WT EGFR ；
特征：Orally bioavailable mutant-selective
分子量：499.61`1`
分子式：C28H33N7O2
CAS号：1421373-65-0
含量：99.8%
规格：80g，100g
溶剂/溶解度：DMSO
    新药AZD9291可同时有效作用于激活型EGFR和抗性突变型EGFR肺癌.是第三代EGFR抑制剂,临床前实验效果明显,该药物可以有效作用于对已有的EGFR抑制剂药物有抗性的晚期
    AZD9291的作用机制和功能活性通过离体和在体实验评价，实验利用许多包含不同的 EGFR突变或野生型 EGFR的细胞系完成。一般认为野生型 EGFR抑制剂导致可见于现有 EGFR抑制剂的剂量限制毒性。
阿斯利康曾做过临床试验：
一期临床试验是20,40,80，160,240毫克几个组，其中20毫克的效率偏低，240毫克组副作用偏大；
二期临床试验是80毫克组。
得出的结论是：服用80毫克每组效果好。
AZD9291强力抑制EGFR的磷酸化作用，通过磷酸化作用才能激活突变并且抵抗离体细胞系，对应于野生型EGFR细胞系作用很小。AZD9291使得肿瘤“具有深远意义的后退”，在激活的细胞系中观察到了178%的生长抑制，在抗性突变的模型（两次突变）的模型中的生长抑制为119%。